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[发明专利]一种环孢素眼凝胶及其制备方法-CN201410033737.3有效
发明人：戴向荣;李小羿;张国辉;凌娟;周冠群 -专利权人：兆科药业（合肥）有限公司
申请日： 2014-01-23 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了一种环孢素眼凝胶及其制备方法。本发明所述环孢素眼凝胶由环孢素A、非离子表面活性剂、水性凝胶基质、润湿剂、pH调节剂和水为原料制成水性眼凝胶。本发明所述环孢素眼凝胶环孢素A在水中的溶解度大，环孢素A的角膜透过性好，同时本发明所述环孢素眼凝胶为水性凝胶剂，黏膜黏着性好、角膜贮留时间长，环孢素A的生物利用度高。此外本发明所述环孢素眼凝胶不含油性溶剂和防腐剂，对眼睛的刺激性小，对眼表造成的损害低。本发明所述环孢素眼凝胶的制备方法操作简单，适合于规模化生产。
一种环孢素眼凝胶及其制备方法

[发明专利]4-羟基环孢素的制备方法-CN201710393589.X有效
发明人：张庆舟;张伟滨;林光;龚建贤;杨震 -专利权人：北京大学深圳研究生院;深圳白泽生物科技有限公司
申请日： 2017-05-27 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑羟基环孢素的制备方法，以环孢霉素A为主要原料化学合成制备4‑羟基环孢素。这种4‑羟基环孢素的制备方法在制备4‑羟基环孢素时，化学合成的速度快、成本低，操作简便，制得的4‑羟基环孢素纯度较高，可以实现4‑羟基环孢素的大量制备。
羟基环孢素制备方法

[发明专利]环孢素a血药浓度预测方法及装置-CN202210707457.0在审
发明人：张津源;于泽;高飞 -专利权人：北京诺道认知医学科技有限公司
申请日： 2022-06-21 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： G16C20/70 文献下载
摘要：本发明提供一种环孢素a血药浓度预测方法及装置，该方法包括：采集待预测HSCT患者的临床数据；将所述临床数据输入环孢素a血药浓度预测模型中，获取所述环孢素a血药浓度预测模型输出的所述待预测HSCT患者的环孢素a血药浓度预测值；其中，所述环孢素a血药浓度预测模型是以样本HSCT患者的临床数据为样本，以所述样本HSCT患者的环孢素a血药浓度实际值为标签获得。本发明预测效率高，准确性高，覆盖人群广，从而预知环孢素a血药浓度是否正常，参考环孢素a血药浓度进行用药调整，降低患者发生不良反应的风险。
环孢素浓度预测方法装置

[发明专利]一种温敏型环孢素眼用水凝胶及其制备方法-CN201710554671.6在审
发明人：陈晚华;卜冰倩;常臻;张军东;吴剑英 -专利权人：上海昊海生物科技股份有限公司
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： A61K38/13 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，公开了一种温敏型环孢素眼用水凝胶及其制备方法。本发明所述温敏型环孢素眼用水凝胶由环孢素A、温敏型水凝胶基质、表面活性剂、等渗调节剂、pH调节剂及注射水为原料制备而成。本发明所述温敏型环孢素眼用水凝胶在水中的溶解度大，环孢素A的角膜穿透性好，同时本发明所述温敏型环孢素眼用水凝胶在常温下为液体型，在眼表出形成凝胶状薄膜，粘膜粘着性好、角膜驻留时间长、环孢素生物利用度高。此外本发明为单剂量制剂，不含防腐剂，对眼部刺激极小，本发明所述温敏型环孢素眼用水凝胶及其制备方法操作简单，可规模化大生产。
用水凝胶温敏型素眼制备环孢素A 角膜温敏型水凝胶表面活性剂单剂量制剂等渗调节剂凝胶状薄膜生物利用度医药领域原料制备防腐剂驻留常温下穿透性大生产规模化溶解度粘着性注射水粘膜基质眼表刺激

[发明专利]一种宠物用内含环孢素溶液的丸剂及其制备方法-CN202310095791.X在审
发明人：卢熀兴;霍丽萍 -专利权人：上海汉维生物医药科技有限公司
申请日： 2023-02-01 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及动物药品技术领域，尤其涉及一种宠物用内含环孢素溶液的丸剂及其制备方法。本发明提供了一种宠物用内含环孢素溶液的丸剂，包括环孢素溶液和外壳；所述环孢素溶液包括环孢素，无水乙醇，维生素E，丙二醇，单亚油酸甘油酯，聚氧乙烯氢化蓖麻油和增稠剂；所述外壳包括食用动物皮，风味剂、甜味剂本发明提供了一种内含环孢素溶液的丸剂，内含的环孢素溶液是目前市场上广泛应用的自微乳溶液，外层包裹的囊壳是由风味剂、胶体、保湿剂、防腐剂、抗氧化剂组成，可以保证内含的环孢素溶液质量稳定，不泄露，并能提供较好的风味
一种宠物内含环孢素溶液丸剂及其制备方法

[发明专利]一种环孢素A胶束滴眼液及其制备方法-CN201210529616.9有效
发明人：姜皓然;史伟云;吴祥根 -专利权人：山东省眼科研究所
申请日： 2012-12-11 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种环孢素A胶束滴眼液及其制备方法，包括环孢素A为主药以及防腐剂、等渗调节剂，其特征在于还包括聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇共聚物为药物辅料，通过旋转蒸发溶剂成膜法制备环孢素A胶束，过滤冷冻干燥得环孢素A胶束粉末，将粉末分散溶解到缓冲液中制得环孢素A胶束滴眼液。本发明制备的环孢素A胶束滴眼液，使得环孢素A在水溶液中有良好的溶解性，且胶束粒径小，分布范围均一，药物稳定性良好。该环孢素A滴眼液不但降低给药刺激性、还提高角膜对药物的吸收、降低了给药浓度、延长药物作用时间、减少给药次数、提高患者的顺从性，还具有很好的经济性。
一种环孢素胶束滴眼液及其制备方法

[发明专利]一种环孢素脂质体及其制备方法-CN201910256489.1有效
发明人：黄才古;陈思思;范晨梦 -专利权人：上海谷森医药有限公司
申请日： 2019-04-01 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供了一种环孢素脂质体及其制备方法，环孢素脂质体包括成分磷脂、胆固醇、乙醇和环孢素，其中环孢素量为0.01％～5％，磷脂量为0.1％～1％，胆固醇量为0.01％～5％，乙醇量为1％～14％，该环孢素脂质体的制备方法，包括：(1)取配方比的磷脂、胆固醇置于容器中，溶于预热的乙醇；(2)加入配方比的环孢素完全溶解后，加入温度与步骤(1)相同的生理盐水，并用均质机均质一段时间后得到初乳，冷却至室温即可。
一种环孢素脂质体及其制备方法

[发明专利]紫杉醇类双层软胶囊口服制剂药物-CN200810010439.7有效
发明人：蔺新力;单宝华 -专利权人：单宝华
申请日： 2008-02-20 - 公布日： 2009-08-26 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：采用的技术方案是：内层为紫杉醇类抗癌药软胶囊，外层为环孢素A固体或半固体胶囊；从内到外依次为紫杉醇类抗癌药、内层软胶囊、环孢素A固体或半固体和外层胶囊。紫杉醇类抗癌药包括紫杉醇活性物质和药物载体。环孢素A固体或半固体包括环孢素A和匹配载体。单位剂量中紫杉醇活性物质与环孢素A的重量比是1∶2～20。本发明的药物制备方法如下：制备紫杉醇类抗癌药；将紫杉醇类抗癌药包裹在内层软胶囊内；制备环孢素A固体或半固体；将环孢素A固体或半固体敷在内层软胶囊外；然后在环孢素A固体或半固体外包覆一层外层胶囊。
紫杉醇双层软胶囊口服制剂药物

[发明专利]多西他赛-环孢素A共包载自乳化制剂及其制备方法-CN201811463623.7有效
发明人：程晓波;陈成军;李英;吴梅;金寅;张云;王立江 -专利权人：昆明积大制药股份有限公司
申请日： 2018-12-03 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种多西他赛‑环孢素A共包载自乳化制剂，其中包含多西他赛、环孢素A、油相、乳化剂，且多西他赛与环孢素A的重量比为2:1。该多西他赛‑环孢素A共包载自乳化制剂作为自乳化给药系统，能够大幅提高多西他赛的口服生物利用度。
环孢素共包载乳化制剂及其制备方法

[发明专利]一种环孢素固体分散体及其片剂制备方法-CN202110495284.6在审
发明人：赵燕娜;蒋欣欣;韩军;刘敏;王正平 -专利权人：聊城大学
申请日： 2021-05-07 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种环孢素固体分散体及其片剂制备方法，所述固体分散体由作为活性成分的环孢素、亲水性载体聚乙烯吡咯烷酮PVP K12制备而成。所述固体分散体由热熔挤出技术制得，环孢素以无定型态存在于固体分散体中。该亲水性载体不仅能够大大提高环孢素的溶出度，而且还具有很好的抑制结晶的效果，能够维持环孢素的过饱和状态，从而提高生物利用度，同时减少不良反应。
一种环孢素固体散体及其片剂制备方法

[发明专利]含有环孢素的组合物及其在制备治疗干眼症药物中的应用-CN202011010586.1在审
发明人：陶涛;赵雁;印玺璟;施方震;孙子璇;尹佩钰 -专利权人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
申请日： 2020-09-23 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： A61K38/13 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有环孢素的组合物及其在制备治疗干眼症药物中的应用，含有环孢素的药物组合物为由载体中链脂肪酸甘油三酯和环孢素组成的溶液，动物试验证明，所述的含有环孢素的药物组合物，对于干眼症有良好的治疗效果本发明促进环孢素向眼睛角膜和结缔组织中渗透，延长其保留时间，在保持药物有效浓度的同时减少对眼睛的剌激。本发明的目的还可避免在局部给药后可能出现的视力模糊的问题。本发明还涉及环孢素滴眼液的绿色生产工艺，降本增效，且能延长在应用前的保质期。
含有环孢素组合及其制备治疗干眼症药物中的应用

[发明专利]一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法-CN201711249199.1在审
发明人：郑利方 -专利权人：温州中壹技术服务有限公司
申请日： 2017-12-01 - 公布日： 2018-02-27 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及环孢素微乳化软胶囊技术领域，尤其是一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法，所述环孢素微乳化软胶囊按照重量的组合物如下环孢素A 5‑18份、磷脂酰胆碱3‑20份、表面活性剂7‑26份、聚氧乙烯氢化蓖麻油本发明环孢素微乳化软胶囊的组合物中通过添加表面活性剂、聚氧乙烯氢化蓖麻油、脱水山梨醇，便于水不溶性药物的溶出，提高了药物的生物利用度，减少了个体之间生物利用度的悬殊差异等不良性质，从而增加了环孢素微乳化软胶囊的临床疗效以及减少环孢素的临床应用中的肾毒性
一种环孢素微乳化软胶囊组合及其制备方法

[发明专利]一种环孢素混悬滴眼液及其制备方法-CN202211726145.0在审
发明人：廖园;张黎;牟东升;周小顺;刘文双;李进;饶敦艳 -专利权人：武汉科福新药有限责任公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K38/13 文献下载
摘要：本发明公开了一种环孢素混悬滴眼液，包括如下重量百分比的组分：环孢素0.05％～0.1％、生物黏附材料0.05％～1.4％、丙二醇0.75％～3％、缓冲盐调节pH至6.0～8.0、纯化水加至100％；其中，所述环孢素为环孢素纳米晶体水分散体。
一种环孢素混悬滴眼液及其制备方法

[发明专利]一种环孢素A纳米粒滴眼液的制备-CN201110139684.X无效
发明人：马科;吴雁;张海娟;韩东;徐清;游玉霞 -专利权人：北京市眼科研究所
申请日： 2011-05-27 - 公布日： 2011-10-12 - 主分类号： A61K38/13 文献下载
摘要：本发明涉及一种聚乙二醇-聚乳酸共聚物载有环孢素A的纳米滴眼液，通过如下两种方法获得，方法一，将聚合物与环孢素A同溶于有机溶剂中，与含有表面活性剂的水溶液一同磁力搅拌，高压匀质机破碎，制成乳液，再用旋转蒸发仪除去有机溶剂，离心，生理盐水回溶，得到载有环孢素A聚乙二醇-聚乳酸共聚物纳米滴眼液；方法二；将聚合物与环孢素A同溶于有机溶剂，缓慢滴加到磁力搅拌的水中，制得载有环孢素A的聚乙二醇-聚乳酸共聚物纳米滴眼液。本方法所制备的载药纳米滴眼液可明显提高环孢素A的水溶性。
一种环孢素纳米粒滴眼液制备

[发明专利]液相色谱串联质谱对血液中环孢素A浓度的检测方法-CN202210531602.4在审
发明人：郑仲征;王宁娟;袁志阳;李玉侠 -专利权人：深圳荻硕贝肯精准医学有限公司
申请日： 2022-05-17 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用液相色谱串联质谱对血液中环孢素A浓度的检测方法，包括步骤：获取含环孢素A的待检测血液样本；分别对液相色谱和质谱进行液相色谱串联质谱参数的设置及优化，然后进样检测分析；采用标准曲线法，根据待测样本中的环孢素A峰面积/内标峰面积比值，计算出血液中环孢素A浓度。本检测方法，检测前处理方法相对简单，一天可以同时处理多批样本；在25‑2000 ng/mL，检测范围比较广，满足所有血液中环孢素A样本的检测。
色谱串联血液中环孢素浓度检测方法

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